「抗ホルモン」は「反対」を意味する接頭辞「anti-」と、ギリシャ語の「hormōn」から派生した「ホルモン」から来ています。

「抗ホルモン」という用語は、ホルモンとその機能に関する科学的理解が進んだ20世紀に作られました。

最初はホルモンの作用を抑制する物質を指し、この意味は一貫して残っています。