「micromolecule」はギリシャ語の「mikros」（小さい）とラテン語の「molecula」（小さな塊）に由来します。

「micromolecule」という用語は20世紀に、マクロ分子よりも小さい分子を指すために作られました。

当初は小さな分子を指していましたが、この意味は現代でもほぼ同じです。