「プロドラッグ」は「前」を意味する接頭辞「pro-」と「薬」から来ており、代謝過程を経て活性化する物質を示す。

「プロドラッグ」という用語は、20世紀に代謝変換が必要な薬を説明するために作られた。

最初は活性化するために変換が必要な物質を指し、この意味は一貫している。